一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用

本发明提供了一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用，属于新药化合物技术领域。所述抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示，其制备方法包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A，加入羟胺，室温搅拌后，TLC检测反应终点，减压除去溶剂，加入盐酸溶液酸化，二氯甲烷萃取，蒸干得粗产物。本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，能有效抑制癌细胞。对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。

《一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用》是一发明专利，专利号为 2021114457722，当前法律状态为已下证，由五邑大学提出申请，发明人为赵登高;张瑞强;马燕燕;张焜;莫华龙;陈亚军;徐学涛;盛钊君，申请日期为2021-11-29，公开（公告）日期为2023-07-28，国际专利分类号（IPC）为 C07D263/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I，高新资质：未报高企，所属技术领域包括：医药、化合物、癌症治疗、肿瘤治疗、抗癌药物、抗肿瘤药物。该专利已下发证书，权利稳定，适合直接办理转让过户，是企业申报高企、项目招投标、质押融资的优质标的。赋翼网提供从选品、尽调、合同签订到官方著录项目变更（过户）的一站式专利转让服务，专业顾问全程协助，确保交易合规、安全、高效。专利摘要：本发明提供了一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用，属于新药化合物技术领域。所述抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示，其制备方法包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A，加入羟胺，室温搅拌后，TLC检测反应终点，减压除去溶剂，加入盐酸溶液酸化，二氯甲烷萃取，蒸干得粗产物。本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，能有效抑制癌细胞。对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。

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